【通用名称】H利鲁唑片

【商品名称】力如太 H利鲁唑片 50mg*56片

【拼音全码】LiRuTai HLiLuZuoPian 50mg*56Pian

【产品编号】X887592

【主要成分】主要成份为利鲁唑；其化学名称为2-氨基-6-三氟甲氧基苯并噻唑。

【性 状】力如太为白色异形薄膜衣片，一侧刻有"RPR202"字样，除去包衣后显类白色。

【主治功能/适应症】本处方药用于影响肌肉力量的神经系统疾病：肌萎缩侧索硬化症。

【用法用量】推荐剂量为每次1片本品，每日两次。每日定时口服，如早晚各一片。如漏服一次，按原计划服用下一片。

【规格型号】50mg*56片（力如太）

【不良反应】象所有药品一样，本品也可能产生不良反应。服用本品最常见的不良反应是疲劳，胃部不适，血中某些肝脏酶（转氨酶）的水平升高。服用本品的其它不良反应较少见：胃疼，头疼，呕吐，心率增加，头晕，嗜睡、过敏反应或胰腺炎症（胰腺炎）。可能发生白细胞（具有重要的抗感染作用）计数减少现象。本品可能产生未在此列出的其它不良反应。如在您服用利鲁唑片时健康状况发生任何变化，请告知您的医师或药师。

【禁 忌】对本品及其任何成份过敏。肝脏疾患或肝脏某些酶（转氨酶）的水平异常增高。妊娠及哺乳期。

【注意事项】如曾有肝脏疾患请告知医师，因为利鲁唑片可能不适合您。血中肝脏某些酶（转氨酶）的水平可能升高。治疗期间您的医师会定期对可能升高的项目进行必要的血液检验，并对相应的情况采取对策。可能发生白细胞（具有重要的抗感染作用）计数减少。如果您有任何发热现象（体温升高），须立即告知您的医师。如果您有任何肾脏疾患，请告知您的医师。服用本品后如感到眩晕或头晕，不应驾驶或操作机器。

【药物互相作用】如果您正在服用其它药物，请在服用力如太之前告知您的医师。如果您因任何原因需要看病，告知医生您正在服用本品。

【儿童用药】在儿童中不推荐使用本品，因为利鲁唑应用于儿童或青少年中的有关神经变性作用的有效性及安全性尚未确立。

【老年患者用药】根据药代动力学资料，对老年人用本品没有特殊说明。

【孕妇及哺乳期用药】增加剂量每日2片以上并无益处，反而会产生更多的不良反应。

【药理毒理】药物治疗分类：其它神经系统药物，ATC编码NO7X。虽然ALS发病机理尚未完全阐明，但有学说认为谷氨酸（是中枢神经系统主要的兴奋型神经递质）在此疾病中是造成细胞死亡的原因。利鲁唑可能通过抑制谷氨酸而起作用，其作用方式尚不清楚。毒理学研究：在大鼠或小鼠中利鲁唑未表现出任何潜在的致癌性。在体外常规生殖毒性实验中，利用大鼠肝脏S9切片作为代谢模型，利鲁唑未表现出任何潜在的生殖毒性。在大鼠及小鼠体内实验中也未表现出任何潜在的染色体损伤作用。这些模型的代谢产物可能并不完全与人类相同，特别是因为S9切片无代谢特征表现。在大鼠及猴中的亚急性及慢性毒性研究中，观察到不恒定的红血球计数降低及/或肝脏参数改变。在狗中观察到溶血性贫血。在单一剂量毒性研究中，在雌性大鼠治疗组中观察到卵巢中无黄体的发生率较对照组高。但此为个案发现，并未在其他任何研究或物种中出现。以上所有发现，都在给予2-10倍高于每日100mg人类治疗剂量时发生。在大鼠生育力的研究中，在给予剂量每日每公斤体重15mg时（高于治疗剂量），可能由于镇静及嗜睡作用显示出轻微的生育力降低。

【药理毒理】药物治疗分类：其它神经系统药物，ATC编码NO7X。虽然ALS发病机理尚未完全阐明，但有学说认为谷氨酸（是中枢神经系统主要的兴奋型神经递质）在此疾病中是造成细胞死亡的原因。利鲁唑可能通过抑制谷氨酸而起作用，其作用方式尚不清楚。毒理学研究：在大鼠或小鼠中利鲁唑未表现出任何潜在的致癌性。在体外常规生殖毒性实验中，利用大鼠肝脏S9切片作为代谢模型，利鲁唑未表现出任何潜在的生殖毒性。在大鼠及小鼠体内实验中也未表现出任何潜在的染色体损伤作用。这些模型的代谢产物可能并不完全与人类相同，特别是因为S9切片无代谢特征表现。在大鼠及猴中的亚急性及慢性毒性研究中，观察到不恒定的红血球计数降低及/或肝脏参数改变。在狗中观察到溶血性贫血。在单一剂量毒性研究中，在雌性大鼠治疗组中观察到卵巢中无黄体的发生率较对照组高。但此为个案发现，并未在其他任何研究或物种中出现。以上所有发现，都在给予2-10倍高于每日100mg人类治疗剂量时发生。在大鼠生育力的研究中，在给予剂量每日每公斤体重15mg时（高于治疗剂量），可能由于镇静及嗜睡作用显示出轻微的生育力降低。

【药代动力学】在健康男性志愿者中，通过单一剂量口服25至300mg以及每日两次重复口服25至100mg对利鲁唑的药代动力学进行评估。其血药浓度水平的升高与剂量呈线性关系，其药代动力学特性是非剂量依赖性的。重复剂量给药时（50mg利鲁唑片，每日两次，十天疗程），利鲁唑原形在血浆中蓄积至单一剂量的2倍，并于5日内稳态期。吸收：利鲁唑口服后吸收迅速，并于60至90分钟内达血浆浓度（Cmax=173±72（sd）ng/ml）。大约剂量的90％被吸收，生物利用度为60±18％。在高脂饮食的同时服用利鲁唑，其吸收率及吸收程度下降。（Cmax降低44％，曲线下面积降低17％）。分布：利鲁唑在体内分布广泛，可通过血脑屏障。利鲁唑的分布容积大约为245±69升（3.4升/公斤体重）。利鲁唑的蛋白结合率大约为97％，主要与血浆白蛋白及脂蛋白结合。代谢：利鲁唑主要以原形存在于血浆中，并由细胞色素P450广泛代谢继而糖脂化。在体外试验中利用预备的人体肝脏显示细胞色素P4501A2为主要的利鲁唑代谢有关的同功酶。在尿中的代谢产物为3种酚衍生物，1种脲基衍生物及原形利鲁唑。已鉴别和非结合的代谢产物在动物中不显示利鲁唑的药效特性，因此在人体中未做研究。排泄：排泄半衰期范围在9至15小时。利鲁唑主要从尿液中排出。尿中总排泄率为剂量的90％。葡萄糖醛酸衍生物占尿中代谢产物的85％以上。仅有剂量2％的利鲁唑以原形存在于尿中。

【贮 藏】常温。

【有效期】24 个月

【批准文号】国药准字J20140092

【生产企业】Sanofi Winthrop Industrie(赛诺菲（北京）制药有限公司分装)